Anthraquinone-chalcone hybrids: Synthesis, preliminary antiproliferative evaluation and DNA-interaction studies
Само за регистроване кориснике
2015
Аутори
Markovic, Violeta
Debeljak, Nevena
Stanojkovic, Tatjana

Kolundzija, Branka
Sladić, Dušan

Vujcic, Miroslava

Janovic, Barbara

Tanic, Nikola
Perovic, Milka

Tesic, Vesna
Antic, Jadranka
Joksovic, Milan D.
Чланак у часопису (Објављена верзија)

Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт
Novel anthraquinone based chalcone compounds were synthesized starting from 1-acetylanthraquinone in a Claisen-Schmidt reaction and evaluated for their anticancer potential against three human cancer cell lines. Compounds 4a, 4b and 4j showed promising activity in inhibition of HeLa cells with IC50 values ranging from 2.36 to 2.73 mu M and low cytotoxicity against healthy MRC-5 cell lines. The effects that compounds produces on the cell cycle were investigated by flow cytometry. It was found that 4a, 4b and 4j cause the accumulation of cells in the S and G2/M phases in a dose-dependent manner and induce caspase-dependent apoptosis. All of three compounds exhibit calf thymus DNA-binding activity. The determined binding constants by absorption titrations (2.65 x 10(3) M-1, 1.36 x 10(3) M(-1)and 2.51 x 10(3) M-1 of 4a/CT-DNA, 4b/CT-DNA and 4j/CT-DNA, respectively) together with fluorescence displacement analysis designate 4a, 4b and 4j as strong minor groove binders, but no cleavage of pl...asmid DNA was observed. (C) 2014 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
Кључне речи:
Chalcone / Anthraquinone / Cytotoxicity / Apoptosis / DNA studyИзвор:
European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 89, 401-410Издавач:
- Elsevier France-Editions Scientifiques Medicales Elsevier, Paris
Пројекти:
- Синтеза, моделовање, физичко-хемијске и биолошке особине органских једињења и одговарајућих комплекса метала (RS-172016)
- Интеракције природних производа, њихових деривата и комплексних једињења са протеинима и нуклеинским киселинама (RS-172055)
- Пластичност мозга током старења: утицај дијеталне рестрикције и анестезије (RS-173056)
- Модификатори биолошког одговора у физиолошким и патолошким стањима (RS-175011)
DOI: 10.1016/j.ejmech.2014.10.055
ISSN: 0223-5234
PubMed: 25462255