TY  - THES
AU  - Šugić, Sanja M.
PY  - 2021
UR  - https://cherry.chem.bg.ac.rs/handle/123456789/4605
AB  - Karvedilol je neselektivan beta-blokator, koji blokira β1 i β2-receptore. Rezultati doking studije pokazuju da se oba stereoizomera R- i S-) imaju slične afinitete za vezivanje za β1- i β2-receptore. R-izomer vezuje za IB transportno mesto HSA, dok se S-izomer vezuje samo za IIA transportno mesto HSA.
Nebivolol je selektivan beta-blokator, sa značajno večim afinitetom za β1-receptor. Doking studija na β1- i β2-receptorima pokazuju da oba izomera (d- i l-) imaju slične afiniteta vezivanja za oba receptora, ukazujući da selektivnost nije posledica različitog afinitea prema receptorima, nego je posledica procesa koji prethodi njihovom vezivanju. Doking studija na transportnom proteinu HSA pokazala je da oba izomera se vezuju za transporto mesto, koje se nalazi u IB subdomenu HSA. Na osnovu doking studije na HSA za oba beta-blokatora, moguće je zaključiti da vezivanje beta-blokatora za transporto mesto u IB subdomenu pogoduje vezivanju za β1-receptor, dok vezivanje za transporto mesto u IIA subdomenu pogoduje vezivanju za β2-receptor.
Metoprolol, nezavisno od toga da li je R ili S konfiguracije, ima veći afinitet za vezivanje na IIA transportno mesto. Tek sa povećanjem koncentracije leka, počinje da se vezuje za IB transportno mesto, i to S oblik. Ovo je u skladu sa rečenicom iz uvoda „Selektivnost metoprolola je zavisna od doze leka i može biti smanjena primenom više doze leka.“. Kako je metoprolol selektivan, i blokira samo β1-receptor, pretpostavljamo da vezivanje leka za IIA transportno mesto vodi selektivnosti.
T1  - Ispitivanje selektivnosti beta-blokatora Karvedilola, Nebivolola i Metoprolola, zasnovana na vezivanju za Humani serum albumin (HSA)
SP  - 1
EP  - 37
UR  - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_4605
ER  - 

@mastersthesis{
author = "Šugić, Sanja M.",
year = "2021",
abstract = "Karvedilol je neselektivan beta-blokator, koji blokira β1 i β2-receptore. Rezultati doking studije pokazuju da se oba stereoizomera R- i S-) imaju slične afinitete za vezivanje za β1- i β2-receptore. R-izomer vezuje za IB transportno mesto HSA, dok se S-izomer vezuje samo za IIA transportno mesto HSA.
Nebivolol je selektivan beta-blokator, sa značajno večim afinitetom za β1-receptor. Doking studija na β1- i β2-receptorima pokazuju da oba izomera (d- i l-) imaju slične afiniteta vezivanja za oba receptora, ukazujući da selektivnost nije posledica različitog afinitea prema receptorima, nego je posledica procesa koji prethodi njihovom vezivanju. Doking studija na transportnom proteinu HSA pokazala je da oba izomera se vezuju za transporto mesto, koje se nalazi u IB subdomenu HSA. Na osnovu doking studije na HSA za oba beta-blokatora, moguće je zaključiti da vezivanje beta-blokatora za transporto mesto u IB subdomenu pogoduje vezivanju za β1-receptor, dok vezivanje za transporto mesto u IIA subdomenu pogoduje vezivanju za β2-receptor.
Metoprolol, nezavisno od toga da li je R ili S konfiguracije, ima veći afinitet za vezivanje na IIA transportno mesto. Tek sa povećanjem koncentracije leka, počinje da se vezuje za IB transportno mesto, i to S oblik. Ovo je u skladu sa rečenicom iz uvoda „Selektivnost metoprolola je zavisna od doze leka i može biti smanjena primenom više doze leka.“. Kako je metoprolol selektivan, i blokira samo β1-receptor, pretpostavljamo da vezivanje leka za IIA transportno mesto vodi selektivnosti.",
title = "Ispitivanje selektivnosti beta-blokatora Karvedilola, Nebivolola i Metoprolola, zasnovana na vezivanju za Humani serum albumin (HSA)",
pages = "1-37",
url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_4605"
}

Šugić, S. M.. (2021). Ispitivanje selektivnosti beta-blokatora Karvedilola, Nebivolola i Metoprolola, zasnovana na vezivanju za Humani serum albumin (HSA). , 1-37.
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_4605

Šugić SM. Ispitivanje selektivnosti beta-blokatora Karvedilola, Nebivolola i Metoprolola, zasnovana na vezivanju za Humani serum albumin (HSA). 2021;:1-37.
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_4605 .

Šugić, Sanja M., "Ispitivanje selektivnosti beta-blokatora Karvedilola, Nebivolola i Metoprolola, zasnovana na vezivanju za Humani serum albumin (HSA)" (2021):1-37,
https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_4605 .