Приказ основних података о документу

Ispitivanje neurotoksičnosti analoga fentanila kod pacova

dc.creatorSonja, Vuckovic
dc.creatorKatarina, Savic Vujovic
dc.creatorIvanović, Milovan
dc.creatorDošen-Mićović, Ljiljana
dc.creatorTodorović, Zoran B.
dc.creatorVucetic, C.
dc.creatorProstran, M.
dc.date.accessioned2018-11-22T00:20:56Z
dc.date.available2018-11-22T00:20:56Z
dc.date.issued2012
dc.identifier.issn0567-8315
dc.identifier.urihttps://cherry.chem.bg.ac.rs/handle/123456789/1276
dc.description.abstractThis study aimed at evaluating the neurotoxicity of fentanyl analogs: (+/-)-cis-3-carbomethoxy fentanyl (C) and (+/-)-trans-3-carbomethoxy fentanyl (T) in rats. C and Tare less potent (2.4-3.1 and 8.4-12.3 times, respectively) than fentanyl (F) in producing both antinociception and morphine-like neurotoxic effects: loss of pinna reflex, Straub tail, impairment of motor coordination, catalepsy, loss of corneal reflex and loss of righting reflex. All of the effects tested were dose-dependent and they were abolished by pretreatment with naloxone, nonselective antagonist of opioid receptors, indicating that they are mediated via opioid receptors. Further, F, C and T exhibited similar relative potencies in producing all tested effects, indicating that similar receptors are involved in producing antinociceptive and neurotoxic effects, most probably of mu type. By using equiantinociceptive doses, C and T produced significantly shorter duration of both antinociception and neurotoxicity than F No significant differences between therapeutic indices for F, C and T were found, indicating that these compounds are equally safe and tolerable in respect to the neurotoxic effects tested. Neurotoxicity testing presented in this paper may be useful in studying the structure-activity relationship of opioid congeners.en
dc.description.abstractCilj studije bio je da se ispita neurotoksičnost analoga fentanila: (±)-cis-3-karbometoksi fentanila (C) i (±)-trans-3-karbometoksi fentanil (T) kod pacova. C je oko 2,4-3,1, a T oko 8,4-12,3 puta manje potentan od fentanila u izazivanju antinocicepcije i morfinu-sličnih neurotoksičnih efekata u koje spadaju: refleks ušne školjke, Straub-ov rep, poremećaj motorne koordinacije, katalepsija, gubitak kornealnog refleksa i gubitak refleksa uspravljanja. Svi ispitivani efekti su dozno-zavisni i bivaju poništeni ako se u pretretmanu primeni nalokson, neselektivni antagonist opioidnih receptora, što ukazuje da se efekti odigravaju posredstvom opioidnih receptora. Dalje, F, C i T ispoljavaju sličnu relativnu jačinu u izazivanju ispitivanih efekata, što ukazuje da su slični receptori uključeni u mehanizam antinocicepcije i neurotoksičnih efekata, i to su najverovatnije μ receptori. Kad se primenjuju ekviantinociceptivne doze, C i T izazivaju značajno kraće i antinociceptivno i neurotoksično dejstvo od F. Nisu dokazane značajne razlike u terapijskim indeksima između F, C i T, što ukazuje da su ovi lekovi jednako bezbedni i podnošljivi kad su u pitanju ispitivani neurotoksični efekti. Ispitivanje neurotoksičnosti prikazano u ovom radu može biti korisno u proučavanju odnosa između strukture i aktivnosti hemijski srodnih opioida.sr
dc.publisherVeterinary Faculty, Univ Beogradu, Belgrade
dc.relationinfo:eu-repo/grantAgreement/MESTD/Basic Research (BR or ON)/175023/RS//
dc.rightsopenAccess
dc.sourceActa Veterinaria, Beograd
dc.subjectanalogen
dc.subjectfentanylen
dc.subjectfentanylen
dc.subjectneurotoxicityen
dc.subjectneurotoxicityen
dc.subjectratsen
dc.subjectratsen
dc.titleNeurotoxicity Evaluation of Fentanyl Analogs in Ratsen
dc.titleIspitivanje neurotoksičnosti analoga fentanila kod pacovasr
dc.typearticle
dc.rights.licenseARR
dcterms.abstractДосен-Мицовиц, Љиљана; Ивановић, Милован; Простран, М.; Катарина, Савиц Вујовиц; Соња, Вуцковиц; Вуцетиц, Ц.; Тодоровиц, З.; Испитивање неуротоксичности аналога фентанила код пацова; Испитивање неуротоксичности аналога фентанила код пацова;
dc.citation.volume62
dc.citation.issue1
dc.citation.spage3
dc.citation.epage15
dc.identifier.wos000302578500001
dc.identifier.doi10.2298/AVB1201003V
dc.citation.other62(1): 3-15
dc.citation.rankM23
dc.type.versionpublishedVersion
dc.identifier.scopus2-s2.0-84860803078
dc.identifier.fulltexthttps://cherry.chem.bg.ac.rs/bitstream/id/8444/1274.pdf


Документи

Thumbnail

Овај документ се појављује у следећим колекцијама

Приказ основних података о документу