Human serum albumin binding of certain antimalarials
Везивање неких антималарика за хумани серум албумин
Аутори
Marković, Olivera S.Cvijetić, Ilija
Zlatović, Mario
Opsenica, Igor
Terzić-Jovanović, Natasa
Verbić, Tatjana
Šolaja, Bogdan A.
Конференцијски прилог (Објављена верзија)
Метаподаци
Приказ свих података о документуАпстракт
Human serum albumin (HSA) is the most abundant protein in blood plasma and it transports
endogenous (fatty acids and bilirubin) and exogenous compounds (drugs) through the blood. In the
present study binding of several derivatives of our new antimalarials, and chloroquine, to HSA
was investigated by fluorescence spectroscopy (in 0.15 М HEPES, pH 7.35). Results show that
among ten studied compounds only those with additional thiophene substructure bind to HSA,
with moderate binding constants (comp. 1 logKb = 4.33(±0.46) and comp. 2 logKb = 3.81(±0.29)),
representative spectra shown on Fig. 1.
Competitive binding method with site specific probes (warfarin for Sudlow site I and ibuprofen for
Sudlow site II) indicate that compounds 1 and 2 compete with both site probes, with slight
preference toward Sudlow site I. Molecular docking studies were used to determine the binding
mode of compounds 1 and 2 to HSA.
Хумани серум албумин (ХСА) је најзаступљенији протеин у крвној плазми који преноси
ендогенe (масне киселине и билирубин) и егзогенe супстанце (лекове) кроз крв.
Флуоресцентном спектроскопијом je проучавано везивање ХСА са хлорокином и неколико
наших нових аминохинолинских антималарика (у 0,15 М HEPES пуферу, pH 7,35).
Показано је да се од испитиваних једињења за ХСА везују само једињења која садрже
тиофенско језгро (logKb = 4,33(±0,46) за једињење 1 и logKb = 3,81(±0,29) за једињење 2).
Методом компетитивног везивања са специфичним пробама (варфарин и ибупрофен)
показано је да се 1 и 2 везују за оба места, уз нешто већи афинитет према варфаринском
месту. Докинг студије су коришћене у циљу утврђивања начина везивања једињења 1 и 2 за
ХСА.
Извор:
51st Meeting of the Serbian Chemical Society, June 5-7, 2014, Niš, Serbia, 2014, 23-23Колекције
Институција/група
Hemijski fakultet / Faculty of ChemistryTY - CONF AU - Marković, Olivera S. AU - Cvijetić, Ilija AU - Zlatović, Mario AU - Opsenica, Igor AU - Terzić-Jovanović, Natasa AU - Verbić, Tatjana AU - Šolaja, Bogdan A. PY - 2014 UR - http://cherry.chem.bg.ac.rs/handle/123456789/5322 AB - Human serum albumin (HSA) is the most abundant protein in blood plasma and it transports endogenous (fatty acids and bilirubin) and exogenous compounds (drugs) through the blood. In the present study binding of several derivatives of our new antimalarials, and chloroquine, to HSA was investigated by fluorescence spectroscopy (in 0.15 М HEPES, pH 7.35). Results show that among ten studied compounds only those with additional thiophene substructure bind to HSA, with moderate binding constants (comp. 1 logKb = 4.33(±0.46) and comp. 2 logKb = 3.81(±0.29)), representative spectra shown on Fig. 1. Competitive binding method with site specific probes (warfarin for Sudlow site I and ibuprofen for Sudlow site II) indicate that compounds 1 and 2 compete with both site probes, with slight preference toward Sudlow site I. Molecular docking studies were used to determine the binding mode of compounds 1 and 2 to HSA. AB - Хумани серум албумин (ХСА) је најзаступљенији протеин у крвној плазми који преноси ендогенe (масне киселине и билирубин) и егзогенe супстанце (лекове) кроз крв. Флуоресцентном спектроскопијом je проучавано везивање ХСА са хлорокином и неколико наших нових аминохинолинских антималарика (у 0,15 М HEPES пуферу, pH 7,35). Показано је да се од испитиваних једињења за ХСА везују само једињења која садрже тиофенско језгро (logKb = 4,33(±0,46) за једињење 1 и logKb = 3,81(±0,29) за једињење 2). Методом компетитивног везивања са специфичним пробама (варфарин и ибупрофен) показано је да се 1 и 2 везују за оба места, уз нешто већи афинитет према варфаринском месту. Докинг студије су коришћене у циљу утврђивања начина везивања једињења 1 и 2 за ХСА. C3 - 51st Meeting of the Serbian Chemical Society, June 5-7, 2014, Niš, Serbia T1 - Human serum albumin binding of certain antimalarials T1 - Везивање неких антималарика за хумани серум албумин SP - 23 EP - 23 UR - https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_5322 ER -
@conference{ author = "Marković, Olivera S. and Cvijetić, Ilija and Zlatović, Mario and Opsenica, Igor and Terzić-Jovanović, Natasa and Verbić, Tatjana and Šolaja, Bogdan A.", year = "2014", abstract = "Human serum albumin (HSA) is the most abundant protein in blood plasma and it transports endogenous (fatty acids and bilirubin) and exogenous compounds (drugs) through the blood. In the present study binding of several derivatives of our new antimalarials, and chloroquine, to HSA was investigated by fluorescence spectroscopy (in 0.15 М HEPES, pH 7.35). Results show that among ten studied compounds only those with additional thiophene substructure bind to HSA, with moderate binding constants (comp. 1 logKb = 4.33(±0.46) and comp. 2 logKb = 3.81(±0.29)), representative spectra shown on Fig. 1. Competitive binding method with site specific probes (warfarin for Sudlow site I and ibuprofen for Sudlow site II) indicate that compounds 1 and 2 compete with both site probes, with slight preference toward Sudlow site I. Molecular docking studies were used to determine the binding mode of compounds 1 and 2 to HSA., Хумани серум албумин (ХСА) је најзаступљенији протеин у крвној плазми који преноси ендогенe (масне киселине и билирубин) и егзогенe супстанце (лекове) кроз крв. Флуоресцентном спектроскопијом je проучавано везивање ХСА са хлорокином и неколико наших нових аминохинолинских антималарика (у 0,15 М HEPES пуферу, pH 7,35). Показано је да се од испитиваних једињења за ХСА везују само једињења која садрже тиофенско језгро (logKb = 4,33(±0,46) за једињење 1 и logKb = 3,81(±0,29) за једињење 2). Методом компетитивног везивања са специфичним пробама (варфарин и ибупрофен) показано је да се 1 и 2 везују за оба места, уз нешто већи афинитет према варфаринском месту. Докинг студије су коришћене у циљу утврђивања начина везивања једињења 1 и 2 за ХСА.", journal = "51st Meeting of the Serbian Chemical Society, June 5-7, 2014, Niš, Serbia", title = "Human serum albumin binding of certain antimalarials, Везивање неких антималарика за хумани серум албумин", pages = "23-23", url = "https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_5322" }
Marković, O. S., Cvijetić, I., Zlatović, M., Opsenica, I., Terzić-Jovanović, N., Verbić, T.,& Šolaja, B. A.. (2014). Human serum albumin binding of certain antimalarials. in 51st Meeting of the Serbian Chemical Society, June 5-7, 2014, Niš, Serbia, 23-23. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_5322
Marković OS, Cvijetić I, Zlatović M, Opsenica I, Terzić-Jovanović N, Verbić T, Šolaja BA. Human serum albumin binding of certain antimalarials. in 51st Meeting of the Serbian Chemical Society, June 5-7, 2014, Niš, Serbia. 2014;:23-23. https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_5322 .
Marković, Olivera S., Cvijetić, Ilija, Zlatović, Mario, Opsenica, Igor, Terzić-Jovanović, Natasa, Verbić, Tatjana, Šolaja, Bogdan A., "Human serum albumin binding of certain antimalarials" in 51st Meeting of the Serbian Chemical Society, June 5-7, 2014, Niš, Serbia (2014):23-23, https://hdl.handle.net/21.15107/rcub_cherry_5322 .